Leukotrien-Biosynthese-Hemmung durch Acetyl-11-keto-b-Boswelliasäure (AKBA)

Projektleitung und Mitarbeiter

Mittelgeber : DFG

Forschungsbericht : 1994-1996

Tel./ Fax.:

Projektbeschreibung

Leukotriene sind wichtige Mediatoren einer Reihe entzündlicher und allergischer Erkrankungen. Die pentacyclischen Triterpensäuren, 11-keto-Boswelliasäure und Acetyl-11-keto-ß-Boswelliasäure (AKBA) sind selektive, nicht-reduzierende Hemmstoffe des Schlüsselenzyms der Leukotrien-Biosynthese, der 5-Lipoxygenase (5-LOX). Modifikationen der funktionellen Gruppen von AKBA führten zu Verbindungen mit partiell-inhibitorischer, nicht-inhibitorischer oder stimulierender Wirkung. Die Hemmung der 5-LOX durch AKBA wurde selektiv durch nicht-hemmende pentacyclische Triterpene antagonisiert. Die Befunde können mit einer neuen Effektorbindungsstelle, die für pentacyclische Triterpene selektiv und mit der Substratbindungsstelle der 5-LOX nicht identisch ist, erklärt werden.

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